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Lapatinib 拉帕替尼  抑制劑

Lapatinib 拉帕替尼 抑制劑

簡要描述:

Lapatinib 拉帕替尼 抑制劑 ,拉帕替尼(Lapatinib),又稱為GW572016、GSK 572016,是一種有效的ErbB2和EGFR抑制劑,在無細胞試驗中IC50分別為9.2和10.8nM。除掉ErbB4(IC50=367nM)之外,拉帕替尼對ErbB2和EGFR的選擇性比其他測試激酶>300倍[1]。

產品時間:2024-03-19

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Lapatinib 拉帕替尼

 

產品關鍵詞:

Lapatinib 拉帕替尼; GW572016GSK 572016;ErbB2抑制劑;EGFR抑制劑曲妥珠單抗(Trastuzumab);CAS:231277-92-2;

 

產品信息

產品名稱

產品編號

CAS NO.

規(guī)格

價格(元)

Lapatinib 拉帕替尼

MZ20306-50MG

231277-92-2

50mg

320

Lapatinib 拉帕替尼

MZ20306-100MG

231277-92-2

100mg

540

Lapatinib 拉帕替尼

MZ20306-1G

231277-92-2

1g

1850

【溫馨提示】:見我司(MKBio)的小分子化合物常見問題-懋康生物

 

產品描述

拉帕替尼(Lapatinib),又稱為GW572016、GSK 572016,是一種有效的ErbB2和EGFR抑制劑,在無細胞試驗中IC50分別為9.2和10.8nM。除掉ErbB4(IC50=367nM)之外,拉帕替尼對ErbB2和EGFR的選擇性比其他測試激酶>300倍[1]。拉帕替尼抑制EGFR過表達的A431皮膚癌細胞和ErbB2過表達的SK-BR-3乳纖癌細胞生長(IC50s分別是0.14和0.124μM)。還能抑制ErbB2擴增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌細胞生長(IC50s分別是0.09和0.01μM)以及一系列ErbB2并未擴增表達的胃癌細胞生長(IC50s = 0.35-8.58μM)[2]。拉帕替尼(1μM)誘導NCI-N87和OD19細胞的凋亡,拉帕替尼(50mg/kg)能降低BT474乳纖癌腫瘤移植瘤模型的腫瘤生長[3]。拉帕替尼(100mg/kg)能夠減少NCI-N87小鼠移植瘤模型的腫瘤生長,當與曲妥珠單抗(Trastuzumab)聯合使用能誘導腫瘤縮小[1]。

 

產品特性

1) CAS NO:231277-92-2

2) 化學名:N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2- furanyl]-4-quinazolinamine

3) 同義名:GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙;

4) 分子式:C29H26ClFN4O4S

5) 分子量:581.06

6) 純度:≥98%

7) 溶解性:溶于DMSO(≥20 mg/mL)

8) 化學結構式:

保存與運輸方法

保存:-20℃干燥保存,至少3年有效。 

運輸:室溫運輸。

 

注意事項

1) 關于化合物溶解性的一般建議:為了更好的溶解,可置于37℃加熱或/和超聲波震蕩片刻的方式。不同廠家不同批次產品的溶解度會有差異,僅做參考。實驗中所需濃度過大至溶解極限,需添加助溶劑或調整濃度方式來滿足實驗需求。

2) 本品僅用作科研用途,不得用作臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,禁止用在人身上。 

3) 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

 

配制儲存液

          質量

溶劑體積

濃度

1mg

5mg

10mg

100mg

1mM

1.7210 mL

8.6050 mL

17.2099 mL

172.0993 mL

5mM

0.3442 mL

1.7210 mL

3.4420 mL

34.4199 mL

10mM

0.1721 mL

0.8605 mL

1.7210 mL

17.2099 mL

50mM

0.0344 mL

0.1721 mL

0.3442 mL

3.4420 mL

 

 

使用方法【源自文獻,僅作參考】

 

參考文獻

相關產品

貨號

名稱

規(guī)格

MZ20306-50MG

Lapatinib 拉帕替尼

50mg

MZ20307-50MG

Lapatinib Ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼

50mg

MZ20304-10MG

Afatinib (BIBW2992) 阿法替尼

10mg

MZ20305-10MG

Afatinib Dimaleate 阿法替尼雙馬來酸鹽

10mg

MZ20308-1G

Erlotinib 埃羅替尼

1g

 

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

 

 

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Lapatinib 拉帕替尼  抑制劑

Lapatinib 拉帕替尼  抑制劑

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